ГКС для ингаляций с выраженным местным противовоспалительным действием.

Препарат: ПУЛЬМИКОРТ ®
Активное вещество: budesonide
Код АТХ: R03BA02
КФГ: ГКС для ингаляций
Рег. номер: П №013826/01
Дата регистрации: 14.09.07
Владелец рег. удост.: ASTRAZENECA AB {Швеция}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Суспензия для ингаляций от белого до белого с оттенком цвета, легко ресуспендируемая.

Вспомогательные вещества: натриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (двузамещенная), натрия хлорид, полисорбат 80, лимонная кислота (безводная), натрия цитрат, вода очищенная.

2 мл (1 доза) - контейнеры однодозовые полиэтиленовые (5) - конверты алюминиевые ламинированные (4) - коробки картонные.

* непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ; в РФ принято написание международного наименования - будесонид.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

ГКС для ингаляций с выраженным местным противовоспалительным действием.

Будесонид, в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие в бронхах, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикостероидной активностью.

Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели после лечения.

Будесонид оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияет на острые проявления заболевания.

Показано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приема Пульмикорта. В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на функцию надпочечников, чем преднизон в дозе 10 мг как было показано в АКТГ тестах.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После ингаляции будесонид быстро абсорбируется. У взрослых системная биодоступность будесонида, после ингаляции Пульмикорта через небулайзер, составляет приблизительно 15% от общей назначаемой дозы и около 40-70% от доставленной. C max в плазме крови достигается через 30 мин после начала ингаляции.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы составляет в среднем 90%. V d будесонида - примерно 3 л/кг.

Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (более 90%) в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов (6?-гидрокси-будесонида и 16?-гидроксипреднизолона) составляет менее 1% глюкокортикостероидной активности будесонида. Будесонид метаболизируется в основном с участием фермента CYP3A4.

Выведение

Будесонид выводится с мочой в виде неизмененных или конъюгированных метаболитов. Будесонид обладает высоким системным клиренсом (около 1.2 л/мин). Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика будесонида у детей и пациентов с нарушением функции почек не изучалась.

У пациентов с заболеваниями печени возможно увеличение времени нахождения будесонида в организме.

ПОКАЗАНИЯ

Бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии ГКС;

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Дозу препарата Пульмикорт устанавливают индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сут, всю дозу препарата вводят единовременно. При применении в более высокой дозе препарат рекомендуют разделить ее на 2 приема.

Начальная доза для взрослых (в т.ч. пациентов пожилого возраста) составляет 1-2 мг/сут.

Поддерживающая доза составляет 0.5-4 мг/сут. В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена.

Поддерживающая доза составляет 0.25-2 мг/сут.

* следует разбавить 0.9% раствором натрия хлорида до объема 2 мл.

Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу.

В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы (до 1 мг/сут) Пульмикорта вместо комбинации препарата с ГКС для приема внутрь благодаря более низкому риску развития системных эффектов.

Пациенты, получающие ГСК для приема внутрь

Отмену ГКС для приема внутрь необходимо начинать на фоне стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней назначают высокие дозы препарата Пульмикорт на фоне приема ГКС внутрь в привычной дозе. В дальнейшем в течение месяца следует постепенно снижать дозу ГКС, принимаемых внутрь (например, по 2.5 мг преднизолона или его аналога), до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях удается полностью отказаться oт приема ГКС внутрь.

Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени. Принимая во внимание тот факт, что будесонид биотрансформируется в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.

Применение Пульмикорта с помощью небулайзера

Пульмикорт применяется для ингаляций с использованием соответствующего небулайзера, оснащенного мундштуком и специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5-8 л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2-4 мл.

Поскольку Пульмикорт, применяемый в виде суспензии с помощью небулайзера, попадает в легкие при вдохе, важно проинструктировать пациента вдыхать препарат через мундштук небулайзера спокойно и ровно.

В случаях, когда ребенок не может самостоятельно сделать вдох через небулайзер, применяется специальная маска.

Пациент должен быть проинформирован о необходимости внимательно прочитать инструкцию по использованию препарата, а также о том, что для применения Пульмикорта суспензии не подходят ультразвуковые небулайзеры. Пациент должен помнить о том, что после ингаляции следует прополоскать рот водой для снижения риска инфекционного поражения ротоглотки и что для предотвращения раздражения кожи после использования маски следует промыть кожу лица водой. Также следует знать, что разбавленную суспензию Пульмикорт следует использовать в течение 30 мин.

Камеру небулайзера следует очищать после каждого употребления.

Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкий детергент (в соответствии с инструкцией фирмы-производителя). Небулайзер следует хорошо прополоскать и высушить, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

До 10% пациентов, принимающих препарат, могут испытывать следующие побочные эффекты:

Со стороны ЦНС: возможны нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения.

В отдельных случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием ГКС (включая гипофункцию надпочечников).

Прочие: редко - появление кровоподтеков на коже, раздражение кожи лица при использовании небулайзера с маской.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Детский возраст до 6 мес;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью (требуется более тщательное наблюдение за больными) следует назначать пациентам с активной формой туберкулеза легких, грибковыми, вирусными, бактериальными инфекциями органов дыхания, циррозом печени.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Наблюдение за беременными женщинами, принимавшими будесонид, не выявило аномалий развития у плода, тем не менее нельзя полностью исключить риск их развития, поэтому при беременности в связи с возможностью ухудшения течения бронхиальной астмы следует использовать минимальную эффективную дозу препарата.

Будесонид выделяется с грудным молоком, однако при применении Пульмикорта в терапевтических дозах воздействие на ребенка не отмечено. Пульмикорт может применяться при грудном вксармливании.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При назначении препарата Пульмикорт следует принимать во внимание возможное проявление системного действия ГКС.

Для сведения к минимуму риска грибкового поражения ротоглотки, следует проинструктировать пациента о необходимости тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.

Для предупреждения раздражения кожи после использования небулайзера с маской лицо следует вымыть.

Следует избегать совместного назначения будесонида с кетоконазолом, итраконазолом или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4. В случае, если такая комбинация необходима, следует увеличить время между приемами препаратов до максимально возможного.

Из-за возможного риска ослабления функции надпочечников особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных ГКС на прием Пульмикорта. Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы ГКС или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных ГКС. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными ГКС.

Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные ГКС (Пульмикорт) в случаях, когда можно ожидать развитие гипофизарно-надпочечниковой недостаточности. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу ГКС для системного применения и контролировать показатели функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Этой категории пациентов может потребоваться дополнительное назначение ГКС для приема внутрь в период стрессовых ситуаций, при травмах, хирургических вмешательствах.

При переходе от приема ГКС внутрь к применению Пульмикорта возможно развитие болей в мышцах и в суставах, что иногда приводит к необходимости временного увеличения дозы ГКС для приема внутрь. В редких случаях отмечаются чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность ГКС.

При переходе с ГКС для приема внутрь на ингаляционные иногда возможно обострение существующих аллергических реакций, ринита и экземы, которые ранее купировались системными препаратами.

Терапия Пульмикортом при применении 1 или 2 раза/сут показала эффективность для профилактики астмы физического усилия.

Использование в педиатрии

У детей и подростков, получающих ГКС (любые формы) в течение продолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показатели роста. При назначении ГКС следует оценить соотношение предполагаемой пользы от применения препарата и потенциального риска замедления роста.

Применение будесонида в дозе до 400 мкг/сут у детей старше 3 лет не приводило к возникновению системных эффектов. Биохимические признаки системного эффекта препарата могут встречаться при применении препарата в дозе от 400 до 800 мкг/сут. При превышении дозы 800 мкг/сут системные эффекты препарата встречаются часто.

Применение ГКС для лечения бронхиальной астмы может вызывать нарушение роста. Результаты наблюдений за детьми и подростками, получавшими будесонид в течение длительного периода (до 11 лет), показали, что рост пациентов достигает ожидаемых нормативных показателей для взрослых.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат Пульмикорт не влияет на способность к занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

При острой передозировке препаратом Пульмикорт клинических проявлений не возникает.

При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, возможно развитие системных эффектов ГКС в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Не установлено клинически значимого взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы.

При совместном приеме кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз/сут) повышает плазменную концентрацию будесонида (принимаемого внутрь в дозе 3 мг 1 раз/сут) в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии npи приеме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови. В случае необходимости приема кетоконазола и будесонида следует увеличить время между приемами препаратов до максимально возможного. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.

Другой потенциальный ингибитор CYP3A4, например итраконазол, также значительно повышает плазменную концентрацию будесонида

Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин при одновременном применении снижают эффективность Пульмикорта (индукция ферментов микросомального окисления).

Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.

Фармацевтическое взаимодействие

Препарат Пульмикорт можно разбавлять 0.9% раствором натрия хлорида, а также смешивать с растворами тербуталина, сальбутамола, фенотерола, ацетилцистеина, кромогликата натрия и ипратропия бромида.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.

После вскрытия конверта содержащиеся в нем контейнеры следует хранить в холодильнике и использовать в течение 3 месяцев. Контейнеры следует хранить в конверте для защиты их от света.

Открытый контейнер следует хранить в защищенном от света месте и использовать в течение 12 ч.

Наименование:

Пульмикорт (Pulmicort)

Фармакологическое
действие:

ГКС для ингаляционного применения . Будесонид в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие в бронхах, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей.
Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикоидной активностью.
Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов.
Максимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели после лечения.

Будесонид оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияет на острые проявления заболевания.
Показано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приема Пульмикорта. В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на функцию надпочечников, чем преднизон в дозе 10 мг, как было показано в АКТГ тестах.

Фармакокинетика
Всасывание
После ингаляции будесонид быстро абсорбируется. У взрослых системная биодоступность будесонида, после ингаляции Пульмикорта через небулайзер, составляет приблизительно 15% от общей назначаемой дозы и около 40-70% от доставленной. Cmax в плазме крови достигается через 30 мин после начала ингаляции.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы составляет в среднем 90%. Vd будесонида - примерно 3 л/кг.
Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (более 90%) в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью.
Глюкокортикоидная активность основных метаболитов (6β-гидрокси-будесонида и 16α-гидроксипреднизолона) составляет менее 1% глюкокортикоидной активности будесонида.
Будесонид метаболизируется в основном с участием фермента CYP3A4.

Выведение
Будесонид выводится с мочой в виде неизмененных или конъюгированных метаболитов. Будесонид обладает высоким системным клиренсом (около 1.2 л/мин). Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика будесонида у детей и пациентов с нарушением функции почек не изучалась.
У пациентов с заболеваниями печени возможно увеличение времени нахождения будесонида в организме.

Показания к
применению:

Бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии ГКС;
- хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Способ применения:

Дозу препарата Пульмикорт устанавливают индивидуально.
В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сут, всю дозу препарата вводят единовременно (за один раз).
В случае приема более высокой дозы рекомендуется разделить ее на 2 приема.
Начальная доза для взрослых (в т.ч. пациентов пожилого возраста) составляет 1-2 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 0.5-4 мг/сут.
В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена.
Детям в возрасте 6 мес и старше рекомендуемая начальная доза составляет 0.25-0.5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 0.25-2 мг/сут.

Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу.
В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы (до 1 мг/сут) Пульмикорта вместо комбинации препарата с ГКС для приема внутрь, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.
Пациенты, получающие ГСК для приема внутрь
Отмену ГКС для приема внутрь необходимо начинать на фоне стабильного состояния здоровья пациента.
В течение 10 дней назначают высокие дозы препарата Пульмикорт на фоне приема ГКС внутрь в привычной дозе. В дальнейшем в течение месяца следует постепенно снижать дозу ГКС, принимаемых внутрь (например, по 2.5 мг преднизолона или его аналога), до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях удается полностью отказаться oт приема ГКС внутрь.
Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени. Принимая во внимание тот факт, что будесонид биотрансформируется в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.

Применение Пульмикорта с помощью небулайзера
Пульмикорт применяется для ингаляций с использованием соответствующего небулайзера, оснащенного мундштуком и специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5-8 л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2-4 мл.
Поскольку Пульмикорт, применяемый в форме суспензии с помощью небулайзера, попадает в легкие при вдохе, важно проинструктировать пациента вдыхать препарат через мундштук небулайзера спокойно и ровно.
В случаях, когда ребенок не может самостоятельно сделать вдох через небулайзер, применяется специальная маска.
Пациент должен быть проинформирован о необходимости внимательно прочитать инструкцию по использованию препарата, а также о том, что для применения Пульмикорта в форме суспензии не подходят ультразвуковые небулайзеры.
Суспензию смешивают с 0.9% раствором натрия хлорида или с растворами тербуталина, сальбутамола, фенотерола, ацетилцистеина, натрия кромогликата и ипратропия бромида.

Пациент должен помнить о том, что после ингаляции следует прополоскать рот водой для снижения риска развития кандидоза ротоглотки и что для предотвращения раздражения кожи после использования маски следует промыть кожу лица водой. Также следует знать, что разбавленную суспензию Пульмикорт следует использовать в течение 30 мин.
Рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера в соответствии с указаниями фирмы-изготовителя.
Камеру небулайзера следует очищать после каждого употребления.
Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкий детергент (в соответствии с инструкцией фирмы-производителя). Небулайзер следует хорошо прополоскать и высушить, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.

Правила использования Пульмикорта с помощью небулайзера:
- перед применением следует осторожно встряхнуть контейнер легким вращательным движением;
- держать контейнер прямо вертикально и открыть его, поворачивая и отрывая "крыло";
- аккуратно поместить контейнер открытым концом в небулайзер и медленно выдавить содержимое контейнера.
Контейнер, содержащий разовую дозу, маркирован линией. Если контейнер перевернуть, то эта линия будет показывать объем, равный 1 мл.
Если необходимо использовать только 1 мл суспензии, содержимое контейнера выдавливают до тех пор, пока поверхность жидкости не достигнет уровня, обозначенного линией.
Открытый контейнер хранят в защищенном от света месте. Открытый контейнер должен быть использован в течение 12 ч.
Перед тем, как использовать остаток жидкости, содержимое контейнера осторожно встряхивают вращательным движением.

Применение препарата Пульмикорт Турбухалер
Доза препарат подбирается индивидуально. Дети старше 6 лет: 100-800мкг в сутки. Общая суточная доза обычно разбивается на несколько приемов (2-4 ингаляции).
По решению лечащего врача доза, не превышающая 400мкг/сутки может не делится, а входить в один прием.
Переход на однократный прием должен проводится под контролем педиатра.
Взрослые: 200-800 мкг в сутки. Доза может быть разделена на несколько приемов, если доза не превышает 400мкг в сутки допускается однократный прием.
В случае терапии тяжелых обострений возможно повышение суточной дозы до 1600мкг.
При переводе пациента с аэрозольной формы препарата на Пульмикорт Турбухалер возможно снижение суточной дозы препарата.

Побочные действия:

Препарат хорошо переносится.
Возможные побочные действия:
- со стороны органов дыхания: кандидозные поражения ротоглотки, раздражение слизистых оболочек дыхательных путей, кашель, сухость во рту. Ввиду наличия риска развития кандидозных поражений ротоглотки пациент должен тщательно следить за гигиеной полости рта;
- со стороны ЦНС: нервозность, возбудимость, депрессия, неадекватное поведение, затуманенность сознания;
- со стороны эндокринной системы: симптомы системного действия глюкокортикостероидов, гипофункция коры надпочечников;
- аллергические реакции: сыпь, крапивница, контактный дерматит, ангионевротический отек, возможно, раздражение кожи лица при использовании небулайзера с маской.

Противопоказания:

Возраст до 6 лет (Пульмикорт Турбухалер);
- возраст до 6 месяцев (Пульмикорт суспензия для ингаляций);
- повышенная чувствительность к будесониду.

С осторожностью (требуется более тщательное наблюдение за больными) следует назначать препарат пациентам с активной формой туберкулеза легких, грибковыми, вирусными, бактериальными инфекциями органов дыхания, циррозом печени.
При назначении следует принимать во внимание возможное проявление системного действия ГКС.

Для сведения к минимуму риска грибкового поражения ротоглотки следует проинструктировать пациента о необходимости тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.
Для предупреждения раздражения кожи после использования небулайзера с маской лицо следует вымыть.
Следует избегать совместного назначения будесонида с кетоконазолом, итраконазолом или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4. В случае если такая комбинация необходима, следует увеличить время между приемами препаратов до максимально возможного.
Из-за возможного риска ослабления функции надпочечников особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных ГКС на прием Пульмикорта.
Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы ГКС или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных ГКС.
В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными ГКС.

Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные ГКС (Пульмикорт) или в случае, когда можно ожидать нарушение гипофизарно-надпочечниковой функции. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу ГКС для системного применения и контролировать показатели функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Этой категории пациентов может потребоваться дополнительное назначение ГКС для приема внутрь в период стрессовых ситуаций, таких как травма, хирургическое вмешательство.
При переходе с пероральных ГКС на Пульмикорт пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может потребоваться временное увеличение дозы ГКС для приема внутрь. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность ГКС.
При переходе с ГКС для приема внутрь на ингаляционные иногда возможно обострение существующих аллергических реакций, ринита и экземы, которые ранее купировались системными препаратами. Терапия Пульмикортом при применении 1 или 2 раза/сут показала эффективность для профилактики астмы физического усилия.

Использование в педиатрии
У детей и подростков, получающих лечение ГКС (любые формы) в течение продолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показатели роста . При назначении ГКС следует оценить соотношение предполагаемой пользы от применения препарата и потенциального риска замедления роста.
Применение будесонида в дозе до 400 мкг/сут у детей старше 3 лет не приводило к возникновению системных эффектов. Биохимические признаки системного эффекта препарата могут встречаться при применении препарата в дозе от 400 до 800 мкг/сут. При превышении дозы 800 мкг/сут системные эффекты препарата встречаются часто.
Применение ГКС для лечения бронхиальной астмы может вызывать нарушение роста. Результаты наблюдений за детьми и подростками, получавшими будесонид в течение длительного периода (до 11 лет), показали, что рост пациентов достигает ожидаемых нормативных показателей для взрослых.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пульмикорт не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы.
При совместном приеме кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз/сут) повышает плазменную концентрацию будесонида (принимаемого внутрь в дозе 3 мг 1 раз/сут) в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза.
Информация о подобном взаимодействии npи приеме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови.

В случае необходимости приема кетоконазола и будесонида следует увеличить время между приемами препаратов до максимально возможного. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.
Другой потенциальный ингибитор CYP3A4, итраконазол, также значительно повышает плазменную концентрацию будесонида.
Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.
Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин при одновременном применении снижают эффективность Пульмикорта (за счет индукции ферментов микросомального окисления).
Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.

Беременность:

Наблюдение за беременными женщинами, принимавшими будесонид, не выявило аномалий развития у плода, тем не менее нельзя полностью исключить риск их развития, поэтому при беременности в связи с возможностью ухудшения течения бронхиальной астмы следует использовать минимальную эффективную дозу препарата.
Будесонид выделяется с грудным молоком, однако при применении Пульмикорта в терапевтических дозах воздействие на ребенка не отмечено.
Пульмикорт может применяться при грудном вксармливании.

Передозировка:

При острой передозировке препарата не возникает клинических проявлений.
При хронической передозировке возможно появление эффектов гиперкортицизма и подавление функции надпочечников.
Возможные клинические проявления гиперкортицизма: увеличение массы тела, стрии, артериальная гипертензия, гиперпигментация, мышечная слабость, аменорея.
В случае хронической передозировки для терапии гиперкортицизма отменяют препарат путем постепенного понижения дозировки.

Форма выпуска:

Суспензия для ингаляций Пульмикорт через небулайзер в контейнерах по 2мл по 20 шт. в упаковке.
Порошок для ингаляций Пульмикорт-Турбухалер в дозированном ингаляторе по 100 или 200 доз. Ингалятор состоит из дозирующего устройства, резервуара для хранения порошка, резервуара для дессиканта, мундштука и крышки.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 30°С.
Срок годности - 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
После вскрытия конверта содержащиеся в нем контейнеры следует использовать в течение 3 месяцев. Контейнеры следует хранить в конверте для защиты их от света.
Открытый контейнер должен быть использован в течение 12 ч.

1 мл суспензии Пульмикорт для ингаляций дозированной содержит:
- действующее вещество: будесонид (микронизированный) - 250 мкг или 500 мкг;
- вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия цитрат, динатрия эдетат (натриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (двузамещенная)), полисорбат 80, лимонная кислота (безводная), вода очищенная.

1 доза порошка Пульмикорт-Турбухалера для ингаляций дозированного содержит:
- действующее вещество: будесонид - 100 мкг или 200 мкг.

Бронхиальная астма.

Пульмикорт содержит мощный негалогенизований кортикостероид - будесонид, предназначен для лечения бронхиальной астмы у пациентов, для которых применение ингаляторов с распылением лекарственных веществ сжатым воздухом или в виде лекарственной формы сухого порошка является неудовлетворительным или непригодным.

Круп.

Пульмикорт также рекомендуется для применения детям в возрасте от 6 месяцев, больным круп (острую вирусную инфекцию верхних дыхательных путей, также известная как вирусный ларинготрахеобронхит или пидзв"язковий ларингит), что является показанием для госпитализации.

Противопоказания

Гиперчувствительность к будесониду или к любому другому ингредиенту препарата.

Способ применения и дозы

Пульмикорт следует вводить с помощью небулайзеров. Доставлена пациенту доза может разниться в зависимости от используемого ингаляционного оборудования. Время распыления и доставлена доза зависят от скорости потока, объема камеры небулайзера и объема наполнения. Скорость воздушного потока через устройство, которое используется для распыления, должен равняться 6-8 литров за минуту. Объем наполнения должен быть 2-4 мл. Дозировка Пульмикорту необходимо корректировать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента. Дозу следует уменьшить до минимума, необходимого для поддержания надлежащего контроля бронхиальной астмы. Самая высокая доза (2 мг) для детей до 12 лет должна назначаться только детям с тяжелым течением астмы и на ограниченный период времени.

Бронхиальная астма

Начало терапии

В начале лечения, во время периодов обострения бронхиальной астмы и при уменьшении или прекращении перорального приема глюкокортикостероидов рекомендуемая доза Пульмикорту составляет:

Взрослые (в том числе люди пожилого возраста): обычно 1-2 мг два раза в сутки. В очень тяжелых случаях дозу можно в дальнейшем повысить.

Дети в возрасте 12 лет и старше: дозирование такое же, как для взрослых.

0,5-1 мг дважды в сутки.

Поддерживающая терапия

Поддерживающая доза должна пидбиратись индивидуально и равняться самой низкой дозе, при которой у пациента отсутствуют симптомы заболевания.

Взрослые (в том числе люди пожилого возраста и дети старше 12 лет): 0,5-1 мг дважды в сутки.

Дети в возрасте от 6 месяцев до 12 лет: 0,25-0,5 мг дважды в сутки.

Пациенты, которые принимают перорально глюкокортикоиды как поддерживающую терапию

Пульмикорт дает возможность отменить или значительно снизить дозу глюкокортикостероидов для перорального применения с целью поддержания контроля бронхиальной астмы.

В начале перехода с пероральных стероидов пациент должен быть в относительно стабильном состоянии. В течение 10 дней применяют высокую дозу Пульмикорту в комбинации с дозой перорального стероида, которую применяли раньше. После этого дозу пероральных стероидов следует постепенно уменьшать до наименьшего возможного уровня, например на 2,5 мг преднизолона или эквивалента в месяц. Зачастую применение перорального стероида можно полностью прекратить.

Распределение дозы и смешиваемость

Пульмикорт, суспензию для распыления, можно смешивать с 0,9 % физиологическим раствором и с растворами для аэрозолей, содержащих тербуталин, сальбутамол, фенотерол, ацетилцистеин натрия кромогликат или ипратропиуму бромид. Смесь следует использовать в течение 30 минут.

Пациентам, для которых желательно повысить терапевтический эффект, особенно пациентам без большого количества слизи в дыхательных путях, рекомендуется увеличить дозу Пульмикорту вместо комбинированного лечения пероральными кортикостероидами, что связано с меньшим риском возникновения системных побочных эффектов.

Круп

Для детей возрастом от 6 месяцев, больных круп, обычная доза составляет 2 мг распыленного будесониду. Эту дозу применяют за один прием или дважды по 1 мг с интервалом 30 минут. Введение препарата можно повторять каждые 12 часов, всего максимум до 36 часов или до клинического улучшения.

Инструкции для правильного применения Пульмикорту

Контейнер необходимо открепить от полоски, осторожно взболтать и открыть, отломив ушко наконечника. Содержимое контейнера осторожно выдавливают в чашу небулайзера. Пустой контейнер удаляют, а чашу небулайзера накрывают крышечкой.

Пульмикорт должен вводиться с помощью струйного небулайзера с насадкой или соответствующей дыхательной маской. Небулайзер следует подсоединить к воздушному компрессору, что обеспечивает достаточный поток воздуха (6-8 л/мин), а объем наполнения должен составлять 2-4 мл.

Пульмикорт, суспензию для распыления, вдыхают с помощью струйного небулайзера с насадкой или соответствующей дыхательной маской.

Примечание. Важно, чтобы пациент

• внимательно прочитал инструкции по применению, указанные в листке с информацией для пациента, который вкладывается в упаковку каждого небулайзера;
• понимал, что ультразвуковые небулайзеры не пригодны для введения Пульмикорту, а потому не рекомендуется их использовать;
• был проинформирован о возможности смешения Пульмикорту с 0,9 % физиологическим раствором и с растворами для распыления, содержащих тербуталин, сальбутамол, фенотерол, ацетилцистеин натрия кромогликат и ипратропия бромид. Смесь следует использовать в течение 30 минут;
• промывал ротовую полость водой после ингаляции назначенной дозы, чтобы свести к минимуму риск развития микоза ротоглотки;
• умывал водой кожу лица после применения дыхательной маски, чтобы предотвратить раздражение;
• надлежащим образом очищал и хранил небулайзер в соответствии с инструкциями производителя.

Дозировка Пульмикорту нужно корректировать в зависимости от потребностей каждого конкретного пациента.

Побочные реакции

Клинические исследования, сообщения в литературе и постмаркетинговый опыт свидетельствуют о возможности возникновения следующих нежелательных побочных реакций:

*в единичных случаях наблюдается у детей

Кандидозная инфекция ротоглотки возникает вследствие отложения лекарственного средства. Ополаскивание ротовой полости водой после каждого применения препарата минимизирует этот риск. Как и при любом ингаляционном терапии, в отдельных случаях возможно развитие парадоксального бронхоспазма.

На фоне применения ингаляционных кортикостероидов могут возникать системные эффекты, в частности если высокие дозы принимают в течение длительного времени. Эти эффекты значительно менее вероятны при ингаляционном лечении, чем при применении пероральных кортикостероидов. Возможные системные эффекты включают угнетение коры надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Эффект, вероятно, зависит от дозы, времени экспозиции, одновременного и предшествующего лечения кортикостероидами, а также индивидуальной чувствительности.

В некоторых случаях, когда применялась дыхательная маска, сообщалось о раздражении кожи лица. Для предотвращения этого после применения маски следует умыться.

Передозировка

Пульмикорт содержит 0,1 мг/мл динатрия едетату, что, как доказано, вызывает сужение бронхов, если его уровень превышает 1,2 мг/мл. Острая передозировка Пульмикорту не составляет клинически значимой проблемы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Данные, полученные во время примерно 2000 беременностей, не выявили какого-либо повышенного риска нарушений развития, которые были бы результатом лечение будесонидом. Исследования на животных продемонстрировали, что гкс могут вызывать нарушения развития, однако эти данные не считаются значимыми для людей при применении рекомендованных доз, но терапию ингаляционным будесонидом нужно регулярно просматривать и применять препарат в самой низкой эффективной дозе.

Введение будесониду во время беременности требует тщательного взвешивания преимуществ для матери по сравнению с риском для плода. Ингаляционным глюкокортикостероїдам следует предоставлять преимущество перед пероральными глюкокортикостероидами учитывая меньшую выраженность системных эффектов при применении в дозах, необходимых для достижения одинакового ответа со стороны органов дыхания.

Период кормления грудью

Будесонид проникает в грудное молоко. Однако при применении терапевтических доз Пульмикорту не ожидается никакого влияния на ребенка. Пульмикорт может применяться во время кормления грудью.

Дети. Пульмикорт применяют детям в возрасте от 6 месяцев, больным бронхиальной астмой и круп.

Пульмикорт - противоастматический препарат, глюкокортикостероид для ингаляций с выраженным местным противовоспалительным действием. Применяется при бронхиальной астме, в т.ч. ГКС-зависимой бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких.

Латинское название:
ПУЛЬМИКОРТ / PULMICORT.
ПУЛЬМИКОРТ ТУРБУХАЛЕР / PULMICORT TURBUHALER.

Состав и форма выпуска:
Пульмикорт суспензия для ингаляций через небулайзер в контейнерах по 2 мл (1 доза) по 20 шт. в упаковке.
1 мл суспензии Пульмикорт содержит: будесонид 250 или 500 мкг; 1 контейнер суспензии Пульмикорт содержит: будесонид 500 или 1000 мкг.
Пульмикорт Турбухалер порошок для ингаляций в дозированном ингаляторе по 100 или 200 доз; ингалятор "Турбухалер" состоит из дозирующего устройства, резервуара для хранения порошка, резервуара для дессиканта, мундштука и навинчивающейся крышки.
1 доза Пульмикорт Турбухалер содержит: будесонид 100 и 200 мкг.

Пульмикорт – это глюкокортикостероидный препарат (ГКС), предназначенный для ингаляционного применения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Пульмикорта – дозированная суспензия для ингаляций. Фармакологические свойства средства обусловлены активностью входящего в его состав микронизированного будесонида. Концентрация вещества в одном миллилитре суспензии составляет 0,25 или 0,5 мг.

В качестве вспомогательных веществ в составе препарата присутствуют хлорид и цитрат натрия, динатрия эдетат, безводная лимонная кислота, полисорбат 80, вода очищенная.

Продается Пульмикорт в полиэтиленовых контейнерах объемом 2 мл (что соответствует одной дозе), по 5 контейнеров в конвертах из ламинированной фольги, по 4 конверта в упаковке.

Показания к применению

Применение Пульмикорта показано при:

• Бронхиальной астме, которая требует назначения глюкортикостероидных средств;
• Хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
• Ложном крупе (стенозирующем ларинготрахеите).

Противопоказания

В инструкции к Пульмикорту указано, что препарат противопоказан при гиперчувствительности к будесониду.

В педиатрии лекарственное средство не применяют до 6-месячного возраста.

С осторожностью препарат назначают больным с циррозом печени, активной формой туберкулеза, а также с вирусными, грибковыми и бактериальными инфекциями органов респираторной системы (требуется тщательное наблюдение).

При назначении Пульмикорта необходимо принимать во внимание вероятность развития системных эффектов ГКС.

Способ применения и дозировка

Дозу Пульмикорта в каждом случае подбирают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Если она составляет менее 1 мг в сутки, ее вводят за один прием. Если препарат назначен в более высокой дозировке, кратность применений увеличивают до 2 раз в сутки.

Для взрослого человека (это касается и людей преклонного возраста) на начальном этапе лечения оптимальной считается доза, равная 1-2 мг/сутки. Поддерживающая суточная дозировка может колебаться в пределах от 0,5 до 4 мг.

Детям, согласно инструкции к Пульмикорту, начинать лечение следует с дозы 0,25-0,5 мг/сутки. В отдельных случаях допускается увеличение суточной дозы до 1 мг. Поддерживающая суточная дозировка варьируется в пределах от 0,25 до 2 мг.

При ложном крупе детям старше полугода назначают 2 мг будесонида в сутки. Допускается применение всей дозы за один раз, но можно разделить ее поровну на две процедуры и провести их с получасовым интервалом.

Людям, которые принимают ГКС перорально, отмену этих средств необходимо производить плавно, при условии стабильно удовлетворительного состояния здоровья. В течение первых 10 дней на фоне приема привычной дозы ГКС Пульмикорт применяют в высокой дозировке. Дальнейшее лечение предполагает постепенное снижение дозы принимаемого внутрь ГКС до минимально эффективной. Довольно часто больному, применяющему Пульмикорт, удается полностью отказаться от приема ГКС в таблетках.

Лекарственное средство предназначено для применения с использованием соответствующего небулайзера, который оснащен мундштуком и маской. Для создания необходимого воздушного потока небулайзер соединяется с компрессором. Применяемый в форме суспензии и с помощью небулайзера Пульмикорт при вдохе попадает в легкие, поэтому каждый пациент должен быть проинструктирован о том, что вдыхать препарат следует спокойно и ровно.

Детям, которые не в состоянии сделать правильный вдох, рекомендуется использовать специальную маску.

Побочные действия

К группе частых побочных эффектов, отмечающихся при применении Пульмикорта, относятся умеренное раздражение слизистой оболочки горла, кандидоз ротоглотки, охриплость голоса, кашель, сухость в ротовой полости.

В редких случаях (не чаще чем у одного пациента из 1000) возникают: кровоподтеки и синяки на коже, ангионевротический отек, бронхоспазм, повышенная нервозность, чрезмерная возбудимость, нарушения поведения, депрессии, реакции повышенной чувствительности (как замедленного, так и немедленного типа), тошнота. При использовании маски возможно раздражение кожи лица.

В отдельных случаях могут появляться симптомы, обусловленные системным воздействием ГКС, в том числе гипофункция надпочечников и замедление роста у детей. На выраженность этих признаков предположительно оказывают влияние дозировка будесонида, продолжительность терапии, индивидуальная чувствительность больного к препарату, а также предшествовавшее или сопутствующее лечение другими ГКС.

Острая передозировка Пульмикорта не сопровождается клиническими проявлениями. Длительное применение препарата в дозе, существенно превышающей рекомендуемую терапевтическую, может спровоцировать развитие системных побочных действий будесонида, проявляющихся надпочечниковой недостаточностью и подавлением функции надпочечников.

Особые указания

Учитывая тот факт, что на фоне лечения будесонидом возможно развитие кандидоза ротовой полости и глотки, больному рекомендуется тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции.

Эффективность Пульмикорта снижают фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Аналоги

Пульмикорт Турбухалер, Цикортид Циклокапс, Бенакорт, Будесонид Изихейлер, Тафен Новолайзер, Буденит Стери-неб, Новопульмон Е Новолайзер.

Сроки и условия хранения

Пульмикорт хранят в недоступном для детей месте, где поддерживается температура не более 30 °С. Срок годности – 2 года.

После вскрытия конверта контейнеры, которые содержатся в нем, считаются годными к применению в течение 3 месяцев. Контейнеры рекомендуется беречь от света. После открытия контейнер должен быть использован в течение 12 часов.